La lumière est un stimulus particulièrement intéressant et son utilisation dans divers domaines de la chimie et de la biologie est croissante. Ces dernières années, des réactions de photolyse de plus en plus performantes ont été développées afin de contrôler de façon spatio-temporelle la libération d’un effecteur biologique. Dans le cadre de cette thèse, nous avons notamment développé de nouveaux groupements protecteurs photolabiles (GPPs) conjugués qui ont permis d’obtenir des sensibilités à 1 et 2 photons particulièrement élevées. Nous nous sommes également consacrés au développement de systèmes de photolibération in vivo. Pour cela, un GPP a été conçu et synthétisé afin de libérer in vivo, à la suite d’une irradiation, un œstrogène capable d’activer un système d’expression de gène dans l’œil, nous permettant ainsi d’envisager de nouveaux traitements pour des pathologies oculaires (liées au diabète ou à la DMLA). Enfin, nous avons développé un GPP couplé à une ancre lipidique qui, une fois incorporé dans la formulation de nanocapsules capables d’effectuer une conversion ascendante de photons, a permis la libération in vivo d’un anticancéreux modèle, le melphalan.