Pharmacochemistry of anthranoids from Psorospermum genus (Hypericaceae) : isolation, antiprotozoal activities and structural analogues synthesis
Pharmacochimie d'anthranoïdes issus du genre Psorospermum (Hypericaceae) : isolement, activités antiparasitaires et synthèse d'analogues structuraux
Résumé
The screening of plants used in Cameroonian traditional medicine against malaria revealed significant antiprotozoal activities for species belonging to the Psorospermum genus and led to the isolation of prenylated anthranoids. Further fractionations based on reversed-phase and centrifugal partition chromatography allowed us to isolate 9 vismiones from the bark of P. glaberrimum. All these compounds exhibited strong antileishmanial activities (30 nM
L’étude de plantes utilisées en médecine traditionnelle camerounaise contre le paludisme a révélé des activités antiprotozoaires pour des espèces du genre Psorospermum conduisant à l’isolement d’anthranoïdes prénylés. De nouveaux fractionnements basés sur des techniques chromatographiques en polarité de phase inverse et de partage centrifuge ont permis d’isoler 9 vismiones de l’écorce de P. glaberrimum qui ont montré de fortes activités antileishmaniennes (30 nM < CI50 < 827 nM). Un protocole d’isolement à l’échelle du gramme de ces molécules, sensibles aux conditions classiques de purification, a été développé pour fournir les quantités nécessaires à une démarche d’hémisynthèse et pour comprendre leur mécanisme d’action. La répartition de ces molécules dans les organes de 10 espèces de Psorospermum a été étudiée. Une approche de synthèse organique a également été développée afin d’obtenir des analogues, déterminer leurs activités antiprotozoaires et leurs relations de structure-activité.
Origine : Version validée par le jury (STAR)
https://theses.hal.science/tel-01292597
Soumis le : mercredi 23 mars 2016-14:09:39
Dernière modification le : lundi 15 avril 2024-03:09:32
Archivage à long terme le : lundi 14 novembre 2016-02:40:19
Dates et versions
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- HAL Id : tel-01292597 , version 1
Citer
Jean-Baptiste Gallé. Pharmacochimie d'anthranoïdes issus du genre Psorospermum (Hypericaceae) : isolement, activités antiparasitaires et synthèse d'analogues structuraux. Chimie thérapeutique. Université de Strasbourg, 2015. Français. ⟨NNT : 2015STRAF052⟩. ⟨tel-01292597⟩
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